CВ ВИДЕНет.

606143-89-9

Чистота

99.55%

Target

МЕК, Аутофагия

IC50

12 нМ

ВVitro

Сочетание ингибирования PIK3 с биниметинибом или BI-D1870 может полностью изменить устойчивость клеток, экспрессирующих RSK. Во всех линиях мутантных клеток HRAS базальное фосфорилирование ERK блокируется биниметинибом. Комбинируя RAD001 с AZD6244 или MEK162, также создается более сильный блокирующий эффект на рост клеток в мутантных клетках HRAS, более сильный, чем при обычном использовании. Биниметиниб проявляет больший синергизм с RAD001, чем AZD6244.
* Приведенные выше данные приведены только для справки. Точность не подтверждена.

ВVivo

В обеих моделях на животных биниметиниб снижает тяжесть заболевания при лечении дозозависимым образом. В модели CIA при дозах 1 и 3 мг / кг увеличение диаметра голеностопного сустава ингибируется на 27% и 50% биниметинибом, а ибупрофен составляет 46% ингибирования в той же модели. В комбинации с лбупрофеном результат составляет 74% и 72% ингибирования при тех же дозах. В дозах 1 и 3 мг / кг биниметиниб показывает значительное подавление поражений (воспаление, повреждение хряща, образование паннуса и резорбцию кости) на 32% и 60% при микроскопическом исследовании голеностопных суставов. Однако при другом лечении с использованием одного только лбупрофена наблюдается только 17% -ное ингибирование. В дозах 1 и 3 мг / кг биниметиниб показывает значительное подавление поражений (воспаление, повреждение хряща, образование паннуса и резорбцию кости) на 32% и 60% при микроскопическом исследовании голеностопных суставов. Однако при другом лечении с использованием одного только лбупрофена наблюдается только 17% -ное ингибирование. При сочетании биниметиниба с ибупрофеном в тех же дозах достигается 54% и 77% ингибирования разрушения суставов. Комбинация биниметиниба с BEZ23 значительно снижает рост опухоли (P=0,01) с уменьшением окрашивания фосфо-ERK и фосфо-S6.
* Приведенные выше данные приведены только для справки. Точность не подтверждена.

Формула

C₁₇H₁₅BrF₂N₄O₃

Улыбки

BrC1=CC=C (C (F)=C1) NC2=C (C3=C (C=C2C (NOCCO)=O) N (C=N3) C) F

М. Вес

441.2

Место хранения

Пудра-20 ° C 3 года
4 ° C 2 года
В растворителе-80 ° C 6 месяцев
-20 ° C 1 месяц

Растворитель& Растворимость

Документация

Свяжитесь с нами для получения соответствующих документов в формате PDF.